Mimetici proteina
Nositelj |
|
ECTS bodovi: |
Studij: |
Šifra predmeta: |
Opis predmeta
SADRŽAJ PREDMETA
Nedostaci prirodnih peptida i proteina (proteolitička nestabilnost, polarnost, fleksibilnost) prevladavaju se uporabom sintetskih mimetika. U dizajnu peptidnih i proteinskih mimetika razmatraju se male peptidne ili nepeptidne molekule koje svojom trodimenzijskom strukturom oponašaju fragment peptidne sekundarne strukture (uzvojnica, ploha ili okret) uključen u molekulsko prepoznavanje. Konformacijskom analizom potencijalnih mimetika u otopini primjenom standardnih spektroskopskih tehnika (IR-, NMR- i CD-spektroskopija) te uspoređivanjem njihove sekundarne strukture sa sekundarnom strukturom bioaktivnog fragmenta izvornog peptida moguće je, na temelju SAR-studija (Structural-Activity Relationship), predvidjeti njihovu biološku aktivnost.
ISHODI UČENJA
- Objasniti nedostatke prirodnih peptida i proteina (proteolitička nestabilnost, polarnost, fleksibilnost).
- Protumačiti primjenu malih peptidnih i nepeptidnih molekula u dizajnu mimetika peptidnih uzvojnica, plohi i okreta.
- Sintetizirati i provesti konformacijsku analizu peptidomimetika u otopini primjenom standardnih spektroskopskih tehnika (IR-, NMR- i CD-spektroskopija) te uspoređivanjem njihovih sekundarnih struktura sa sekundarnim strukturama izvornih peptida predvidjeti moguću biološku aktivnost sintetiziranog peptidomimetika.
- Predložiti potencijalnu primjenu peptidomimetika u biotehnologiji i prehrambenoj tehnologiji.
Nastava
| Oblici provođenja nastave: | Sati | |
| predavanja | 15 | |
| seminari | 4 | |
| vježbe | 20 |
Literatura
| Red. br. |
Naziv |
| 1. | M. A. Estiarte, D. P. Rich, Peptidomimetics for Drug Design, Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery, Sixth Edition, Volume 1: Drug Discovery, Edited by Donald J. Abraham, 2003 John Wiley & Sons, Inc., Hoboken, New Jersey. |
| 2. | L. Gentilucci, A. Tolomelli, F. Squassabia, Peptides and Peptidomimetics in Medicine, Surgery and Biotechnology, Current Medicinal Chemistry 2006, 13, 2449-2466. |
| 3. | A. Grauer, B. König, Peptidomimetics – A Versatile Route to Biologically Active Compounds,European Journal of Organic Chemistry 2009, 5099–5111. |
| 4. | E. Ko, J. Liu, L. M. Peres, G. Lu, A. Schaefer, K. Burgess, Universal Peptidomimetics, Journal of American Chemical Society 2011, 133, 462–477. |
| 5. | E. Ko, J.Liu, K. Burgess, Minimalist and universal peptidomimetics, Chemical Society Reviews 2011, 40, 4411–4421. |
| 6. | N. P. Croft, A.W. Purcell, Peptidomimetics: modifying peptides in the pursuit of better vaccines, Expert Review of Vaccines 2011, 10, 211-226. |
| 7. | P. Ruzza, Peptides and Peptidomimetics in Medicinal Chemistry, INTECH Open Access Publisher, 2012. |
| 8. | A. S Gokhale, S. Satyanarayanajois, Peptides and peptidomimetics as Immunomodulators, Immunotherapy 2014, 6, 755–774. |
| 9. | A. Trabocchi, A. Guarna, Peptidomimetics in Organic and Medicinal Chemistry: The Art of Transforming Peptides in Drugs, 2014 John Wiley & Sons Ltd, The Atrium, Southern Gate, Chichester, West Sussex, PO19 8SQ, United Kingdom. |