Mimetici proteina

ECTS bodovi:
3

Studij:
doktorski

Šifra predmeta:
165608

Opis predmeta

SADRŽAJ PREDMETA

Nedostaci prirodnih peptida i proteina (proteolitička nestabilnost, polarnost, fleksibilnost) prevladavaju se uporabom sintetskih mimetika. U dizajnu peptidnih i proteinskih mimetika razmatraju se male peptidne ili nepeptidne molekule koje svojom trodimenzijskom strukturom oponašaju fragment peptidne sekundarne strukture (uzvojnica, ploha ili okret) uključen u molekulsko prepoznavanje. Konformacijskom analizom potencijalnih mimetika u otopini primjenom standardnih spektroskopskih tehnika (IR-, NMR- i CD-spektroskopija) te uspoređivanjem njihove sekundarne strukture sa sekundarnom strukturom bioaktivnog fragmenta izvornog peptida moguće je, na temelju SAR-studija (Structural-Activity Relationship), predvidjeti njihovu biološku aktivnost.

ISHODI UČENJA

  1. Objasniti nedostatke prirodnih peptida i proteina (proteolitička nestabilnost, polarnost, fleksibilnost).
  2. Protumačiti primjenu malih peptidnih i nepeptidnih molekula u dizajnu mimetika peptidnih uzvojnica, plohi i okreta.
  3. Sintetizirati i provesti konformacijsku analizu peptidomimetika u otopini primjenom standardnih spektroskopskih tehnika (IR-, NMR- i CD-spektroskopija) te uspoređivanjem njihovih sekundarnih struktura sa sekundarnim strukturama izvornih peptida predvidjeti moguću biološku aktivnost sintetiziranog peptidomimetika.
  4. Predložiti potencijalnu primjenu peptidomimetika u biotehnologiji i prehrambenoj tehnologiji.

Nastava

 

Oblici provođenja nastave:   Sati
predavanja 15
seminari 4
vježbe 20

Literatura

 

Red.

br.

Naziv
1. M. A. Estiarte, D. P. Rich, Peptidomimetics for Drug Design, Burger's Medicinal Chemistry and Drug Discovery, Sixth Edition, Volume 1: Drug Discovery, Edited by Donald J. Abraham, 2003 John Wiley & Sons, Inc., Hoboken, New Jersey.
2. L. Gentilucci, A. Tolomelli, F. Squassabia, Peptides and Peptidomimetics in Medicine, Surgery and Biotechnology, Current Medicinal Chemistry 2006, 13, 2449-2466.
3. A. Grauer, B. König, Peptidomimetics – A Versatile Route to Biologically Active Compounds,European Journal of Organic Chemistry 2009, 5099–5111.
4. E. Ko, J. Liu, L. M. Peres, G. Lu, A. Schaefer, K. Burgess, Universal Peptidomimetics, Journal of American Chemical Society 2011, 133, 462–477.
5. E. Ko, J.Liu, K. Burgess, Minimalist and universal peptidomimetics, Chemical Society Reviews 2011, 40, 4411–4421.
6. N. P. Croft, A.W. Purcell, Peptidomimetics: modifying peptides in the pursuit of better vaccines, Expert Review of Vaccines 2011, 10, 211-226.
7. P. Ruzza, Peptides and Peptidomimetics in Medicinal Chemistry, INTECH Open Access Publisher, 2012.
8. A. S Gokhale, S. Satyanarayanajois, Peptides and peptidomimetics as Immunomodulators, Immunotherapy 2014, 6, 755–774.
9. A. Trabocchi, A. Guarna, Peptidomimetics in Organic and Medicinal Chemistry: The Art of Transforming Peptides in Drugs, 2014 John Wiley & Sons Ltd, The Atrium, Southern Gate, Chichester, West Sussex, PO19 8SQ, United Kingdom.